Фармакодинамика:
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphthieriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика:
Абсорбция - 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линкомицину и другим компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Сахарный диабет, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.
Беременность и лактация:
Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации. Во втором и третьем триместре беременности возможно назначение препарата только по "жизненным" показаниям. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1-2 ч до еды.
Для взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах, лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз); при длительном применении в больших дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикулобуллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны сердечнососудистой системы: остановка дыхания и сердца (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, при длительном, применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе. При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.
Лекарственное взаимодействие:
Антагонизм с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания:
На фоне длительного лечения, необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью, допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделением каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Препарат в суточной дозе (1,5 г) содержит 0,05 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Не влияет.
Читать полностью
по рецепту
