Описание
Описание:
Суппозитории от белого до белого с кремоватым или с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.
Фармакотерапевтическая группа:
анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6 - 2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6 - 5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь.
Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 - 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.
Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.
Период полувыведения парацетамола составляет 2,0 - 4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 - 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде.
У детей до 10 - 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
Показания:
Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни - по назначению врача):
- В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
- Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
- Выраженные нарушения функции печении и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Детский возраст до 1 месяца жизни.
- Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.
С осторожностью:
- Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);
- При беременности;
- В период кормления грудью;
- Детям до 3 месяцев;
- Пациентам пожилого возраста;
- При алкоголизме;
- При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
Способ применения и дозы:
Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет:
Средняя разовая доза 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Дозировка для детей:
Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.
Читать полностью
